Chapitre 6 — Formes galéniques, voies d’administration et PK descriptive · Topic 1 : Formes galéniques · Leçon 1.1
Le comprimé de paracétamol que l’on avale au petit-déjeuner n’est pas « du paracétamol » : c’est un principe actif (le paracétamol lui-même) mélangé à des excipients, mis dans une forme pharmaceutique (le comprimé) choisie pour une voie d’administration (la voie orale). Cette leçon pose ces quatre briques indissociables, distingue la spécialité pharmaceutique industrielle des préparations magistrales et hospitalières, et introduit les phases pharmacocinétiques (LADME) qui organisent tout le chapitre.
🎯 Objectifs pédagogiques
À la fin de cette leçon, tu sauras :
- définir principe actif, excipient et excipient à effet notoire ;
- distinguer spécialité pharmaceutique, préparation magistrale, préparation hospitalière et préparation officinale ;
- expliquer la notion de forme pharmaceutique (= forme galénique = forme médicamenteuse) et son lien avec la voie d’administration ;
- énoncer les phases pharmacocinétiques et le sigle ADME (voire LADME) ;
- différencier absorption et résorption, et savoir qu’ils sont utilisés comme synonymes en PASS ;
- reconnaître ce qu’on appelle une voie parentérale.
🧭 Plan de la leçon
- Composition d’un médicament : principe actif et excipients
- Spécialités pharmaceutiques et préparations (magistrales, hospitalières, officinales)
- La forme pharmaceutique et la voie d’administration
- Les états du médicament et les phases pharmacocinétiques (LADME)
- Absorption, résorption, voie parentérale : le vocabulaire à ne pas confondre
1. Composition d’un médicament : principe actif et excipients
Un enfant intolérant au lactose reçoit un antibiotique en comprimé enrobé. Il présente des diarrhées inattendues. Le pédiatre consulte la notice : le lactose figure parmi les excipients à effet notoire (EEN). On change de spécialité contenant le même principe actif mais un excipient différent : les troubles cessent. La composition d’un médicament ne se limite pas à son principe actif.
La définition légale du médicament (article L.5111-1 du Code de la santé publique) est identique à celle du Chapitre 1, à une nuance près : ici, la définition concerne les maladies humaines et animales — le champ du cours 1 se limitait à l’humain.
Un médicament contient donc systématiquement :
- un ou plusieurs principes actifs (PA) — substances d’origine chimique ou naturelle caractérisées par un mécanisme d’action curatif ou préventif précis dans l’organisme ;
- des excipients — substances d’origine chimique ou naturelle qui facilitent l’utilisation du médicament mais ne présentent pas d’effet thérapeutique ou préventif. Ils peuvent jouer un rôle dans l’absorption (assimilation) et dans la stabilité du médicament. Ils conditionnent son aspect, sa couleur et son goût ;
- éventuellement des excipients à effet notoire (EEN) — excipients qui ont la particularité d’être mal tolérés chez les patients sensibles (allergiques ou présentant un syndrome d’intolérance particulier) et qui nécessitent certaines précautions d’emploi. Tous les médicaments, princeps ou génériques, sont susceptibles d’en contenir.
Complément hors cours. L’ANSM tient une liste officielle des excipients à effet notoire (arrêté du 9 novembre 2020). Y figurent notamment : lactose, saccharose, sorbitol, parahydroxybenzoates, huile d’arachide, alcool éthylique, gluten, colorants azoïques. Leur présence doit être signalée sur le conditionnement et dans la notice (source : site officiel de l’ANSM, rubrique « liste des excipients à effet notoire »).
2. Spécialités pharmaceutiques et préparations
Les médicaments se répartissent en deux grands modes de fabrication :
| Catégorie | Mode de fabrication | Exemples |
|---|---|---|
| Spécialité pharmaceutique | Fabrication industrielle à grande échelle, exploitée par une entreprise pharmaceutique ; soumise à AMM | Doliprane®, Efferalgan®, insuline Lantus® |
| Préparation magistrale | Préparation artisanale réalisée en officine de ville, pour les besoins spécifiques d’un ou plusieurs patients, sur prescription médicale | Gélules pédiatriques de posologie particulière, pommade dermatologique sur mesure |
| Préparation officinale | Préparation artisanale en officine, inscrite à la Pharmacopée, réalisée sans prescription spécifique (petites quantités d’avance) | Sirop de codéine officinal, alcool camphré |
| Préparation hospitalière | Préparation artisanale réalisée par une PUI (Pharmacie à Usage Intérieur) pour les besoins d’un ou plusieurs patients d’un établissement de santé | Poches de nutrition parentérale à la carte, gélules pédiatriques hospitalières |
Résumé des catégories de préparations et de spécialités selon le cours de référence Sorbonne 2025-2026.
Attention à ne pas confondre : la préparation magistrale et la préparation officinale se font toutes deux en officine de ville, mais la magistrale nécessite une prescription nominative tandis que l’officinale se prépare d’avance en petite quantité selon les monographies de la Pharmacopée. La préparation hospitalière, elle, ne se fait qu’en PUI.
3. La forme pharmaceutique et la voie d’administration
Le même principe actif peut se présenter sous plusieurs formes pharmaceutiques selon la voie visée. La forme pharmaceutique (aussi appelée forme galénique ou forme médicamenteuse) correspond à la forme concrète sous laquelle le médicament est mis à disposition du patient : comprimé, gélule, sirop, collyre, crème, solution injectable…
Les formes pharmaceutiques sont spécialement conçues pour la voie d’administration à laquelle le médicament est destiné. Un comprimé, par exemple, sera avalé par voie orale ; un collyre sera instillé sur la muqueuse conjonctivale ; une solution injectable respectera les exigences de stérilité et d’iso-osmolarité de la voie IV.
Les formes pharmaceutiques sont spécifiquement conçues pour amener le principe actif où il faut avec la meilleure biodisponibilité possible. C’est cette conception qui explique pourquoi un même PA peut exister en dix formes différentes (comprimé simple, comprimé effervescent, sirop, injectable, suppositoire, patch…).
4. Les états du médicament et les phases pharmacocinétiques (LADME)
Le devenir d’un médicament dans l’organisme s’analyse en deux états puis en plusieurs phases :
- À l’extérieur de l’organisme : le médicament est encore dans sa forme pharmaceutique/galénique (comprimé intact dans la plaquette, ampoule scellée).
- Phase intermédiaire : le médicament est à l’intérieur de l’organisme mais n’a pas encore traversé les membranes (il n’est pas absorbé). C’est la phase de libération de la forme pharmaceutique et éventuellement de dissolution dans les milieux liquides (salive, liquide gastrique).
- À l’intérieur de l’organisme : le médicament est absorbé, il a franchi les barrières biologiques et il est présent dans la circulation systémique.
La phase pharmacocinétique proprement dite comprend classiquement :
- Absorption — notion de « présence sur une surface » puis passage dans la circulation sanguine générale ;
- Distribution dans l’organisme — entrée dans les tissus ;
- Liaison du PA à son site d’action — récepteurs au sens large ; c’est le domaine de la pharmacodynamie ;
- Métabolisation éventuelle ;
- Élimination.
Le schéma ADME — Absorption, Distribution, Métabolisme, Élimination — est le squelette de la pharmacocinétique. Certains ouvrages ajoutent la Libération en tête (LADME) pour souligner qu’aucune étape suivante n’est possible tant que la forme galénique n’a pas relargué son principe actif. Ces différents processus ne sont pas forcément tous impliqués pour un médicament donné et s’entrecroisent pour définir le profil pharmacocinétique.
Le seul paramètre facilement accessible en pratique clinique est la concentration plasmatique (ou sanguine) du médicament : c’est elle qui, mesurée au cours du temps, permet de reconstituer les différentes étapes ADME et de déterminer les modalités d’administration optimales chez un patient donné (individualisation du traitement, dose, intervalle entre prises).
5. Absorption, résorption, voie parentérale : le vocabulaire à ne pas confondre
Trois termes précis reviennent constamment :
- Absorption : mot utilisé pour désigner le médicament entré dans la circulation sanguine générale. C’est l’étape qui décide de la biodisponibilité.
- Résorption : mot utilisé pour la notion de « présence sur et résorption à travers une surface », comme la peau ou les membranes/muqueuses (buccale, nasale, conjonctivale, gastro-intestinale, bronchique…). En PASS, absorption et résorption sont utilisés comme des synonymes.
- Voie parentérale : du grec para (à côté) + entera (intestin). Ce sont toutes les voies autres que digestives, c’est-à-dire les voies invasives : administration qui ne respecte pas l’intégrité de la surface corporelle (injection).
« Voie parentérale » ne se limite pas à la voie IV : elle englobe toutes les injections (intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée, intradermique, intrathécale…). L’étymologie para-entera signale simplement que l’on court-circuite le tube digestif. Une voie transdermique passive (patch), en revanche, n’est pas une voie parentérale au sens strict : elle ne franchit pas l’intégrité de la surface corporelle par effraction mécanique.
L.5111-1 : article du Code de la santé publique définissant le médicament (humain et animal ici). 4 étapes ADME (absorption, distribution, métabolisme, élimination). 5 phases si on inclut la libération et la fixation au site d’action. 1 seul paramètre facilement mesurable : la concentration plasmatique.
🧠 À retenir absolument
- Un médicament = principe(s) actif(s) + excipient(s), éventuellement à effet notoire (EEN) — à signaler sur la notice.
- Définition du médicament : article L.5111-1 du CSP. Ici, elle couvre les maladies humaines et animales (à la différence du chapitre 1).
- Spécialité pharmaceutique = fabrication industrielle ; préparation magistrale et officinale = officine de ville ; préparation hospitalière = PUI.
- Forme pharmaceutique = forme galénique = forme médicamenteuse. Elle est conçue pour une voie d’administration précise.
- Le devenir du médicament suit le schéma ADME (parfois LADME) et se termine par l’élimination.
- Seul paramètre accessible en routine : la concentration plasmatique.
- Absorption = passage dans la circulation générale ; résorption = passage à travers une surface. En PASS, ce sont des synonymes.
- Voie parentérale = para-entera = toutes les voies non digestives invasives (par injection).
❓ Questions fréquentes
La définition du médicament est-elle différente du chapitre 1 ?
Non, elle est identique pour l’essentiel — c’est toujours l’article L.5111-1 du Code de la santé publique. La seule nuance signalée par le cours : dans le chapitre 1, la définition retenait uniquement les maladies humaines ; ici, elle couvre les maladies humaines et animales. C’est un point de rédaction plus qu’une nouvelle règle.
Les excipients ont-ils un effet thérapeutique ?
Non, par définition. Les excipients ne présentent pas d’effet thérapeutique ou préventif. Ils peuvent en revanche influencer l’absorption (biodisponibilité), la stabilité, l’aspect, la couleur et le goût du médicament. Les excipients à effet notoire, eux, peuvent provoquer intolérances ou allergies chez certains patients : ils sont signalés sur la notice.
Une préparation magistrale a-t-elle besoin d’une AMM ?
Non. L’AMM ne concerne que les spécialités pharmaceutiques industrielles. Les préparations magistrales, officinales et hospitalières sont réalisées à la demande, sous la responsabilité du pharmacien, et ne suivent pas la procédure AMM. Elles doivent en revanche respecter les monographies de la Pharmacopée et les règles de bonnes pratiques de préparation.
Un patch transdermique est-il une voie parentérale ?
Non. La voie parentérale (para-entera) désigne les voies non digestives invasives, qui ne respectent pas l’intégrité cutanée (injection). Le patch transdermique traverse la peau par diffusion passive, sans effraction : c’est une voie cutanée non invasive, à effet systémique. Le raccourci « parentéral = non oral » est faux.
Pourquoi le cours introduit-il déjà les phases ADME dès la leçon 1.1 ?
Parce que le choix d’une forme galénique et d’une voie d’administration ne se comprend qu’en fonction du devenir attendu du principe actif : veut-on une absorption rapide (sublingual) ou différée (LP) ? Doit-on éviter le premier passage hépatique (voie rectale basse, IV) ? La suite du chapitre reprendra chaque phase (topics 3 et 4), mais la trame ADME sert de fil conducteur dès la première leçon.
🚀 Pour aller plus loin
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Contenu pédagogique original — Réussir SVT. L’équipe Réussir SVT.